Апалутамид (Эрлеада,Apadx)

Introduction of Апалутамид

Апалутамид является ингибитором андрогенных рецепторов, который показан для лечения рака предстательной железы. Непосредственно связываясь с андрогенным рецептором, он подавляет его ядерную транслокацию, ДНК-связывающую и транскрипционную активность, тем самым подавляя рост опухоли.

Показания к применению

Данный препарат предназначен для лечения:

Взрослые пациенты с метастатическим гормоночувствительным раком предстательной железы (РМЖПЖ).

Взрослые пациенты с неметастатическим кастрационно-резистентным раком предстательной железы (NM-CRPC), подверженные высокому риску метастазирования.

Overview

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза

Рекомендуемая доза составляет 240 мг (четыре таблетки по 60 мг) один раз в день для приема внутрь.

Способ применения: Таблетки проглатывают целиком. Их можно принимать как с пищей, так и без нее.

Пациенты также должны одновременно получать терапию андрогенной депривации (ADT), которая включает лечение аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (GnRH) или предварительную двустороннюю орхиэктомию.

Пропущенная доза

Если вы пропустили прием препарата, примите его как можно скорее в тот же день. На следующий день возобновите прием по обычному графику. Не принимайте дополнительную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием.

Коррекция дозы

Если у пациента наблюдается токсичность ≥3 степени тяжести или непереносимые побочные реакции, временно прекратите лечение до тех пор, пока симптомы не улучшатся до уровня ≤1 степени тяжести или исходного уровня. При необходимости возобновите лечение в той же дозе или в уменьшенной дозе (180 мг или 120 мг).

Использование в особых группах населения

Беременность

Апалутамид противопоказан беременным или планирующим беременность женщинам. Исходя из механизма его действия, применение во время беременности может нанести вред плоду. 

Нет данных о применении апалутамида беременными женщинами, и никаких репродуктивных исследований на животных с применением этого препарата не проводилось.

Период лактации

Неизвестно, выделяется ли апалутамид или его метаболиты с грудным молоком. Нельзя исключать риск для детей, находящихся на грудном вскармливании. Апалутамид не следует применять в период лактации.

Плодовитость

1.Согласно исследованиям на животных, апалутамид может снижать фертильность у мужчин с репродуктивным потенциалом.

2.It неизвестно, содержится ли апалутамид или его метаболиты в сперме. Этот препарат может нанести вред развивающемуся плоду. Во время лечения и в течение 3 месяцев после приема последней дозы пациенты, вступающие в половую связь с женщинами-партнерами репродуктивного потенциала, должны использовать презерватив и другие высокоэффективные методы контрацепции.

Пациенты детского возраста

Безопасность и эффективность применения этого препарата у детей не установлены.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется (см. [Применение в гериатрических целях]).

Нарушение функции почек

Пациентам с легкой или умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Исследований у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не проводилось; применять с осторожностью (см. [Фармакокинетика]). Если лечение начато, внимательно следите за побочными реакциями, перечисленными в разделе [Побочные реакции], и уменьшите дозу в соответствии с инструкцией по применению.

Нарушение функции печени

Пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (по шкале Чайлд-Пью А и В) коррекция дозы не требуется.

Применение у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется, поскольку соответствующие данные отсутствуют, а препарат выводится преимущественно путем метаболизма в печени (см. раздел [Фармакокинетика]).

побочные эффекты

Из-за различий в условиях клинических испытаний частота побочных реакций, наблюдаемых в ходе испытаний различных лекарственных препаратов, напрямую не сопоставима и не может отражать частоту, наблюдаемую в клинической практике.

В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях (TITAN и SPARTAN) наиболее распространенные побочные реакции (≥10%), которые чаще возникали в группе апалутамида (на≥2% чаще, чем в группе плацебо), включали:

Усталость;

Артралгия;

Сыпь;

Снижение аппетита;

Падения;

Потеря веса;

Гипертония;

Приливы жара;

Диарея;

Переломы.

Для получения дополнительной информации о побочных реакциях, пожалуйста, проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом или обратитесь к вкладышу на упаковке.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или любым вспомогательным веществам данного препарата.

Женщины, которые беременны или планируют забеременеть.

Меры предосторожности

Сообщалось об ишемической болезни сердца и ишемически-цереброваскулярных заболеваниях

Сообщалось об ишемической болезни сердца и ишемически-цереброваскулярных заболеваниях, включая летальные исходы, у пациентов, получавших этот препарат. Следите за признаками и симптомами этих состояний и управляйте факторами риска, такими как гипертония, диабет или дислипидемия.

Переломы

Сообщалось о переломах у пациентов, получавших апалутамид.

Оценивайте риск переломов у пациентов и ведите пациентов из группы риска в соответствии с установленными клиническими рекомендациями, учитывая использование препаратов, воздействующих на кости.

Падения

Сообщалось о падениях, причем чаще у пожилых пациентов (см. [Использование в гериатрических целях]). Оцените риск падения пациентов.

Судороги

Сообщалось о судорогах у пациентов, получавших апалутамид.

Пациентам, у которых во время лечения возникают судорожные припадки, следует навсегда прекратить прием апалутамида.

Неизвестно, могут ли противоэпилептические препараты предотвращать судороги, вызванные апалутамидом.

Сообщите пациентам, что судороги могут возникать внезапно, приводя к потере сознания и потенциальному вреду для них самих или окружающих.

Одновременное применение с другими лекарственными средствами

Апалутамид является сильным индуктором ферментов, который может снижать эффективность многих широко используемых лекарств.

Перед началом приема апалутамида ознакомьтесь со всеми сопутствующими лекарственными препаратами.

Избегайте одновременного применения с препаратами, которые являются чувствительными субстратами различных метаболических ферментов или транспортеров, за исключением случаев, когда польза перевешивает риск и коррекция дозы невозможна с помощью терапевтического мониторинга.

Избегайте одновременного применения с варфарином и кумариновыми антикоагулянтами. При одновременном применении с антикоагулянтами, метаболизируемыми CYP2C9 (например, варфарином, аценокумаролом), требуется дополнительный мониторинг Международного нормализованного отношения (МНО).

Терапия андрогенной депривацией может увеличить интервал QT

Пациентам с удлинением интервала QT в анамнезе, факторами риска удлинения интервала QT или одновременным приемом препаратов, удлиняющих интервал QT, следует оценить соотношение пользы и риска перед назначением апалутамида, включая возможность возникновения судорог пируэта.

Электрофизиология сердца

В открытом неконтролируемом исследовании с участием 45 пациентов с КРРПЖ, получавших апалутамид в дозе 240 мг ежедневно, максимальное среднее изменение интервала QTcF по сравнению с исходным уровнем составило 12,4 мс (верхний предел двустороннего 90% ДИ: 16,0 мс). Анализ зависимости экспозиции от продолжительности интервала QT показал зависящее от концентрации увеличение продолжительности интервала QTcF для апалутамида и его активных метаболитов.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Апалутамид не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако сообщалось о случаях судорог. Информируйте пациентов о рисках, связанных с вождением автомобиля или работой с механизмами.

Рекомендуемые статьи

Контактная информация

При возникновении любых вопросов, пожалуйста, немедленно свяжитесь с нами.

Email:haiousales@gmail.com

WhatsApp